ZAPRILIS 10MG CPR

DESCRIPTION : 1 PLAQUETTE(S) THERMOFORMEE(S) soit 7 COMPRIME(S) par PLAQUETTE(S) THERMOFORMEE(S)

FORME(S) :

• COMPRIME

SUBSTANCE(S) ACTIVE(S) :

• LORATADINE

• RHINITE ALLERGIQUE

• 24 MOIS < AGE < 15 ANS
• AGE < 24 MOIS
• DEFICIT EN LACTASE
• DIABETE
• DIAGNOSTIC ALLERGIE
• HYPERSENSIBILITE
• INSUFFISANCE HEPATIQUE
• INTOLERANCE AU GLUCOSE/GALACTOSE
• INTOLERANCE AU LACTOSE
• PORPHYRIE HEPATIQUE
• PRESENCE EXCIPIENT A EFFET NOTOIRE
• QUEL QUE SOIT LE TERRAIN
• SYNDROME DE MALABSORPTION

• ALOPECIE
• ANAPHYLAXIE
• APPETIT AUGMENTATION
• ASTHENIE
• ATTEINTE HEPATIQUE
• CEPHALEE
• ENZYMES HEPATIQUES MODIFICATION
• ERUPTION CUTANEE
• GASTRITE
• INSOMNIE
• NAUSEE VOMISSEMENT
• NERVOSITE
• PALPITATIONS
• SECHERESSE BUCCALE
• SOMNOLENCE
• TACHYCARDIE
• VERTIGE / ETOURDISSEMENT

POSOLOGIE :

• ADULTE et INSUFFISANT HEPATIQUE et SEVERE
• ENFANT et AGE < 12 ANS et POIDS > 30 KG et INSUFFISANT HEPATIQUE et SEVERE
• ENFANT et AGE > 12 ANS et INSUFFISANT HEPATIQUE et SEVERE
• ENFANT et POIDS > 30 KG et ADULTE
• NOURRISSON et AGE > 2 ANS et POIDS > 30 KG
• SUJET AGE et INSUFFISANT HEPATIQUE et SEVERE

MODE D'ADMINISTRATION :

• ORALE

CONSERVATION :
* Durée de conservation

3 ans

* Précautions particulières de conservation

Pas de précautions particulières de conservation.


RECONSTITUTION :
* Instructions pour l'utilisation, la manipulation et l'élimination

Pas d'exigences particulières.


* Incompatibilités

Sans objet.

RÉSUMÉ DES CARACTÉRISTIQUES DU PRODUIT
ANSM - Mis à jour le : 15/05/2009
1. DENOMINATION DU MEDICAMENT
ZAPRILIS 10 mg, comprimé
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Loratadine ......................................................................................................................................... 10 mg
Pour un comprimé.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
3. FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimé blanc, rond (diamètre 8 mm), avec une barre de cassure.
La barre de cassure n'est là que pour faciliter la prise du comprimé, elle ne la divise pas en deux demi-doses égales.
4. DONNEES CLINIQUES
4.1. Indications thérapeutiques
ZAPRILIS 10 mg, comprimé est indiqué dans le traitement symptomatique de la rhinite allergique.
4.2. Posologie et mode d'administration
Adultes et enfants de plus de 12 ans
10 mg une fois par jour, soit un comprimé une fois par jour.
Le comprimé peut être pris indifféremment par rapport aux repas.
Enfants de poids corporels de plus de 30 kg
10 mg une fois par jour, soit un comprimé une fois par jour.
La forme à 10 mg comprimé n'est pas adaptée aux enfants de moins de 30 kg.
L'efficacité et l'innocuité de la loratadine n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 2 ans.
Insuffisance hépatique sévère
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère, la dose initiale devra être diminuée en raison d'un risque de clairance réduire de la loratadine. Une dose initiale de 10 mg tous les deux jours est recommandée pour l'adulte et l'enfant de plus de 30 kg.
Sujets âgés ou insuffisance rénale
Aucun ajustement de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés ou présentant une insuffisance rénale.
4.3. Contre-indications
· Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
ZAPRILIS doit être utilisé avec précaution chez l'insuffisant hépatique sévère (voir rubrique. 4.2).
Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au lactose.
L'administration de ZAPRILIS doit être interrompue au moins 48 heures avant de pratiquer des tests cutanés pour le diagnostic de l'allergie car les antihistaminiques peuvent inhiber ou réduire la réponse cutanée.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Des études de performance psychomotrices n'ont pas mis en évidence de potentialisation des effets de la loratadine lors de l'administration simultanée d'alcool.
En raison de la large marge thérapeutique de la loratadine, aucune interaction cliniquement significative n'est attendue et aucune n'a été observée au cours des essais clinique qui ont été réalisés (voir rubrique 5.2).
4.6. Grossesse et allaitement
Les études animales n'ont pas révélé d'effets tératogènes de la loratadine. L'innocuité de la lorat adine pendant la grossesse n'a pas été établie. En conséquence, l'utilisation de ZAPRILIS pendant la grossesse n'est pas recommandée.
La loratadine est excrétée dans le lait maternel. En conséquence, l'administration de loratadine durant l'allaitement n'est pas recommandée.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Lors des études cliniques évaluant l'aptitude à conduire des véhicules, aucun effet délétère n'a été observé chez les patients recevant de la loratadine. Cependant, les patients doivent être informés que très rarement chez certaines personnes il a été décrit une somnolence qui pourrait affecter leur capacité à conduire des véhicules ou à utiliser des machines.
4.8. Effets indésirables
Lors des études cliniques menées dans la population pédiatrique, chez des enfants âgés de 2 à 12 ans, les effets indésirables fréquents rapportés avec une plus grande fréquence que sous placebo étaient: céphalées (2,7%), nervosité (2,3%) et fatigue (1%).
Lors des études cliniques menées chez les adultes et adolescents dans les indications rhinite allergique et urticaire chronique idiopathique, à la dose recommandée de 10 mg, les effets indésirables avec la loratadine ont été rapportés chez 2% de patients de plus que ceux traités par placebo. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés avec une plus grande fréquence que sous placebo étaient: somnolence (1,2%), céphalées (0,6 %), augmentation de l'appétit (0,5%) et insomnie (0,1%).
Les autres effets indésirables très rarement rapportés depuis la commercialisation sont listés dans le tableau suivant:




Affections du système immunitaire


Anaphylaxie




Affections du système nerveux


Vertiges




Affections cardiaques


Tachycardie, palpitation




Affections gastro-intestinales


Nausées, sécheresse buccale, gastrite




Affections hépatobiliaires


Troubles des fonctions hépatiques




Affections de la peau et du tissu sous-cutané Rash, alopécie


Rash, alopécie




Troubles généraux et anomalies au site Fatigue d'administration


Fatigue




4.9. Surdosage
Le surdosage en loratadine augmente la survenue de symptômes anticholinergiques. Somnolence, tachycardie et céphalées ont été rapportées lors de surdosages.
En cas de surdosage, traitement symptomatique et maintien des fonctions vitales sont préconisées. Du charbon activé en suspension dans l'eau peut éventuellement être administré. Un lavage gastrique peut être envisagé. La loratadine n'est pas éliminée par hémodialyse et on ne sait pas si la dialyse péritonéale permet de l'éliminer. Le patient doit rester sous surveillance médicale après le traitement d'urgence.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique: antihistaminiques à usage systémique; Code ATC: R06A X13.
La loratadine, principe actif de ZAPRILIS, est un antihistaminique tricyclique agissant sélectivement sur les récepteurs H1 périphériques.
La loratadine n'exerce pas d'effet sédatif ou anticholinergique significatif dans la majeure partie de la population lorsqu'elle est utilisée à la dose recommandée.
Lors de traitements au long cours, il n'a pas été observé de modifications cliniquement significatives des fonctions vitales, des paramètres biologiques, de l'examen clinique ou des tracés électrocardiographiques.
La loratadine n'a pas d'action significative au niveau des récepteurs H2. Elle n'inhibe pas la capture de la noradrénaline et n'a pratiquement aucune influence sur les fonctions cardiovasculaires ou sur l'activité pacemaker intrinsèque.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Après administration par voie orale, la loratadine est rapidement et bien absorbée, et subit un important effet de premier passage hépatique, par métabolisation essentielle par les CYP3A4 et CYP2D6. Le principal métabolite, la desloratadine (DL), est pharmacologiquement actif et responsable en grande partie de l'effet clinique. Les concentrations plasmatiques maximales de la loratadine et de la DL sont atteintes (Tmax) respectivement entre 1-1,5 heures et 1,5-3,7 heures après l'administration.
Au cours d'études cliniques contrôlées, une augmentation des concentrations plasmatiques de loratadine a été rapportée lors de l'administration simultanée de kétoconazole, d'érythromycine ou de cimétidine, mais sans conséquence clinique significative (ni modification des tracés ECG).
La liaison de la loratadine aux protéines circulantes est intense (97 à 99 %), alors que celle du métabolite est plus modérée (73 à 76 %).
Chez les volontaires sains, les demi-vies de distribution de la loratadine et de son métabolite actif sont respectivement d'environ 1 et 2 heures respectivement. La demi-vie principale d'élimination chez les sujets volontaires sains était de 8,4 heures (fourchette de 3 à 20 heures) pour la loratadine et de 28 heures (fourchette de 8,8 et 92 heures) pour le principal métabolite actif.
Approximativement 40 % de la dose est excrétée dans les urines et 42 % dans les fèces sur une période de 10 jours et principalement sous forme de métabolites conjugués. Approximativement 27 % de la dose est éliminée dans les urines pendant les 24 premières heures. Moins de 1 % de la substance active est excrétée sous la forme active inchangée loratadine ou desloratadine.
La biodisponibilité de la loratadine et de son métabolite actif est dose dépendante.
Le profil pharmacocinétique de la loratadine et de ses métabolites est comparable chez les volontaires sains adultes et âgés.
L'ingestion concomitante de nourriture peut entraîner un léger retard de l'absorption de la loratadine sans conséquence sur l'effet clinique.
Chez les patients ayant une insuffisance rénale chronique, l'ASC et les pics plasmatiques des concentrations (Cmax) de la loratadine et de son métabolite ont été plus élevés que l'ASC et les pics plasmatiques (Cmax) observés chez les patients ayant une fonction rénale normale. Les demi-vies moyennes d'élimination de la loratadine et de son métabolite n'étaient pas significativement différentes de celles observées chez les sujets normaux. L'hémodialyse n'a pas d'effet sur la pharmacocinétique de la loratadine et de son métabolite actif chez les patients ayant une insuffisance rénale chronique.
Chez des patients présentant une atteinte hépatique chronique d'origine éthylique, l'ASC et les pics de concentration plasmatiques (Cmax) de la loratadine observée ont été doublés alors que le profil pharmacocinétique du métabolite actif n'était pas significativement modifié par rapport à celui des patients ayant une fonction hépatique normale. Les demi-vies d'élimination de la loratadine et de son métabolite étaient de 24 heures et de 37 heures respectivement et elles augmentaient parallèlement à la sévérité de l'atteinte hépatique.
La loratadine et son métabolite actif sont excrétés dans le lait maternel chez les femmes allaitant.
5.3. Données de sécurité préclinique
Les données précliniques ne révèlent pas de risque spécifique pour l'homme au vu des études conventionnelles de sécurité, de pharmacologie, de toxicité en doses réitérées, de génotoxicité ou de carcinogénèse.
L'étude des fonctions de reproduction n'ont révélé aucun effet tératogène chez l'animal. Cependant, des parturitions prolongées et une réduction de la viabilité de la progéniture ont été observées chez les rats exposés à des taux plasmatiques (ASC) 10 fois supérieurs à ceux atteints avec les doses utilisées en cliniqueL'étude des fonctions de reproduction n'a révélé aucun effet tératogène chez l'animal. Cependant, des parturitions prolongées et une réduction de la viabilité de la progéniture ont été observées chez les rats exposés à des taux plasmatiques (ASC) 10 fois supérieurs à ceux atteints avec les doses utilisées en clinique.
6. DONNEES PHARMACEUTIQUES
6.1. Liste des excipients
Lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon de maïs, stéarate de magnésium.
6.2. Incompatibilités
Sans objet.
6.3. Durée de conservation
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Pas de précautions particulières de conservation.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
5 ou 7 comprimés sous plaquette thermoformée (PVC/Aluminium).
5 ou 7 comprimés en flacon de polypropylène muni d'un bouchon LDPE.
6.6. Précautions particulières d?élimination et de manipulation
Pas d'exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L?AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Actavis Group PTC ehf
Reykjavikurvegi 76-78
220 Hafnarfjordur
ISLANDE
8. NUMERO(S) D?AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 394 475-3 ou 34009 394 475 3 7: 5 comprimés sous plaquette thermoformée (PVC/Aluminium).
· 394 477-6 ou 34009 394 477 6 6: 7 comprimés sous plaquette thermoformée (PVC/Aluminium).
· 394 478-2 ou 34009 394 478 2 7: 5 comprimés en flacon polypropylène (LDPE).
· 394 479-9 ou 34009 394 479 9 5: 7 comprimés en flacon polypropylène (LDPE).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L?AUTORISATION
[à compléter par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter par le titulaire]
11. DOSIMETRIE
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Médicament non soumis à prescription médicale.